Polvo de nefiracetam (77191-36-7)

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Categoría Referencia: N/A

Nombre: Nefiracetam

CAS: 77191-36-7

Fórmula molecular: C14H18N2O2

ALMACENAMIENTO: Almacenar en un lugar fresco y seco. Mantener alejado de la luz solar directa y el calor.

Video de polvo de nefiracetam (77191-36-7)

 

Información básica sobre el polvo de nefiracetam

Nombre Polvo de nefiracetam
CAS 77191-36-7
Pureza 98%
Nombre químico Nefiracetam 77191-36-7

N-(2,6-dimethylphenyl)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide ,Translon ,DM 9384

Sinónimos (2-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)-N-(2,6-dimethylphenyl)-acetamide), DM-9384
Fórmula molecular C14H18N2O2
Peso molecular X
punto de fusión 151 155-° C
Clave InChI NGHTXZCKLWZPGK-UHFFFAOYSA-N
El formulario Sólido
Apariencia polvo de blanco a blanquecino
Half Life 3-5 horas
Solubilidad Soluble a 100 mM en DMSO y a 100 mM en etanol
Condición de almacenamiento Almacenar a RT
Aplicación Nefiracetam es un compuesto de organooxígeno y un compuesto de organonitrógeno. Deriva de un alfa-aminoácido. Su nootrópico.
Documento de prueba Disponible

 

Descripción general del polvo de nefiracetam

El polvo de nefiracetam se considera mucho más potente que el piracetam. Como un nootrópico, ayuda a aumentar la capacidad de atención, el estado de alerta, la cognición, el aprendizaje y aumenta la memoria. El nefiracetam se usa como un medicamento recetado en Japón. Y como suplemento en los Estados Unidos, es similar en estructura a Piracetam con un grupo fenilo y dos grupos metilo agregados a la amina de Piracetam. Nefiracetam, como todos los racetam nootrópicos, tiene un núcleo de pirrolidona en su núcleo. La estructura de Nefiracetam es similar a Aniracetam

 

Historia del polvo de nefiracetam (77191-36-7)

Nefiracetam fue desarrollado por Daiichi Seiyaku en 1990 como tratamiento para trastornos cerebrovasculares. En 1999, Nefiracetam estuvo en ensayos clínicos de fase II en los EE. UU. Para el tratamiento de problemas de cognición como consecuencia de un accidente cerebrovascular y demencia tipo Alzheimer. La compañía farmacéutica basada en Japón Daiichi Seiyaku desarrolló Nefiracetam a finales de 1990 como un derivado de Piracetam.Nefiracetam es soluble en grasa, mientras que piracetam es soluble en agua. Las moléculas solubles en grasa atraviesan la barrera hematoencefálica más fácilmente que las moléculas solubles en agua.

Tanto Nefiracetam como Piracetam son potenciadores cognitivos. Y ambos tienen cualidades neuroprotectoras. Ambos racetams son capaces de mejorar el aprendizaje y la memoria. Y ambos son capaces de prevenir el daño cerebral.

 

Nefiracetam (77191-36-7) Mecanismo de acción

Nefiracetam tiene beneficios adicionales que no se comparten con Piracetam. Nefiracetam puede reducir la ansiedad y la depresión. Y exhibe varias otras cualidades que mejoran la memoria sobre Piracetam. Nefiracetam aumenta la cantidad de tiempo que los canales de calcio en las neuronas permanecen abiertos. Atado a la proteína quinasa A (PKA) y la subunidad alfa Gi (proteína Gi / o), la señalización se potencia en el neurorreceptor independiente de la sinapsis. Esta ruta del canal de calcio es crítica para la potenciación a largo plazo (LTP) y la formación de memorias a largo plazo. El nefiracetam también potencia la proteína quinasa C alfa (PKCα) que está involucrada en la potenciación a largo plazo (LTP). PKCα depende de la señalización del glutamato. Y Nefiracetam activa la proteína quinasa II dependiente de Ca2 + / calmodulina (CaMKII) que es crítica en la formación de la memoria. De nuevo, depende de la señalización del glutamato. Finalmente, el nefiracetam potencia los receptores de acetilcolina en el hipocampo, lo que fomenta la liberación de glutamato y la LTP. Piracetam no comparte esta calidad de mejora de la memoria. La conclusión es que Nefiracetam parece ser un potenciador de la memoria mucho más potente que el Piracetam nootrópico original.

 

Aplicación Nefiracetam (77191-36-7)

Neuroprotección: Nefiracetam ayuda a controlar la señalización NMDA que protege contra los niveles excesivos de glutamato. El glutamato es un potente neurotransmisor excitador. Demasiado glutamato daña las neuronas y todo el cerebro.

Neurotransmisores: Nefiracetam modula los niveles de GABA en el cerebro. Reducir el GABA cuando es demasiado alto, y aumentar los niveles de GABA si son demasiado bajos. Produciendo un enfoque calmado y reduciendo la ansiedad. Nefiracetam prolonga la apertura de los canales de calcio. Mantener los neurotransmisores activos durante más tiempo. Mejora la formación de la memoria y el recuerdo.

Acetilcolina: Nefiracetam potencia los receptores nicotínicos de acetilcolina. Impulsando la liberación de GABA y glutamato. Produce un efecto calmante al tiempo que mejora la neuroplasticidad y aumenta el aprendizaje y la memoria.

Nefiracetam (DM-9384, N- (2, 6-dimetilfenil) -2- (2-oxopirrolidina-1-il) -acetamida) se encuentra en la familia de los racetam de compuestos nootrópicos. Es un nootrópico liposoluble.

La clase racetam de nootrópicos tiene un núcleo de pirrolidona en su núcleo. Un Nefiracetam es un compuesto colinérgico, lo que significa que afecta los niveles de acetilcolina en el cerebro.

Nefiracetam se usa como medicamento recetado en Japón. Se vende como un compuesto sin restricciones de venta libre en los Estados Unidos. Pero no como un suplemento dietético. Uno de los compuestos nootrópicos sintéticos más recientes, se conoce como un potenciador cognitivo. Y es conocido por sus efectos ansiolíticos, o anti-ansiedad.

 

Nefiracetam (77191-36-7) Más investigaciones

Nefiracetam mejora la salud cerebral y la función de varias maneras. Pero dos en particular se destacan.

Nefiracetam mejora la memoria. En varios estudios y ensayos clínicos, los investigadores han notado los efectos antiamnesia de Nefiracetam. Y han llegado a esta observación al observar que Nefiracetam interactúa con los receptores individuales de acetilcolina en el cerebro.

Un estudio realizado en la red de atención médica de Albert Einstein en Filadelfia trabajó con conejos de mayor edad. Los investigadores utilizan una técnica llamada "respuesta de membrana nictitante (NM) / parpadeo" en conejos que se usa en el laboratorio para estudiar los trastornos de la memoria relacionados con la edad.

En este caso, el equipo usó Nefiracetam para estudiar su efecto sobre la retención y el reaprendizaje. Los científicos administraron 5, 10 o 15 mg / kg de Nefiracetam a 34 conejos "retirados" durante 15 días.

 

Nefiracetam (77191-36-7) Referencia

  • Crespi F. "Nefiracetam. Daiichi Seiyaku. ”Opinión actual en drogas de investigación. 2002 mayo; 3 (5): 788-93.
  • Malenka RC, Kauer JA, Perkel DJ, Nicoll RA "El impacto del calcio postsináptico en la transmisión sináptica: su papel en la potenciación a largo plazo" Tendencias en neurociencias Volumen 12, Issue 11, p444 – 450, 1989
  • Kim H., Han SH, Quan HY, Jung YJ, An J., Kang P., Park JB, Yoon BJ, Seol GH, Min SS “Bryostatin-1 promueve la potenciación a largo plazo mediante la activación de PKCα y PKCε en el hipocampo . ”Neurociencia. 2012 Dec 13; 226: 348-55.
  • Moriguchi S., Han F., Shioda N., Yamamoto Y., Nakajima T., Nakagawasai O., Tadano T., Yeh JZ, Narahashi T., Fukunaga K. "La activación de Nefiracetam de CaM quinasa II y proteína quinasa C mediada por NMDA y receptores metabotrópicos de glutamato en ratones olfatorios bulbectomizados ”. Journal of Neurochemistry. 2009 Jul; 110 (1): 170-81
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