Polvo de orlistat (por zymotechnics)

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¿Cuáles son los beneficios del polvo de orlistat?

1 Pérdida de peso
2. Antitumoral
3. Los efectos contra la obesidad del polvo de orlistat también son buenos para otros trastornos y comorbilidades que surgen como resultado de la obesidad.

Video de polvo de orlistat (96829-58-2)

 

Información básica de polvo de orlistat (96829-58-2)

Nombre orlistat
CAS 96829-58-2
Pureza 98%
Nombre químico orlistat
Sinónimos Tetrahidrolipstatina

Xenical

Alli

Fórmula molecular C
Peso molecular X
punto de fusión /
Clave InChI AHLBNYSZXLDEJQ-FWEHEUNISA-N
El formulario Sólido
Apariencia polvo blanco
Half Life 1-2 horas
Solubilidad solubilidad en agua: prácticamente insoluble
Condición de almacenamiento Almacene en un recipiente hermético sellado, mantenga el aire afuera, protegido del calor, la luz y la humedad.
Aplicación Utilizar para perder peso o tener problemas médicos relacionados con el peso.
Documento de prueba Disponible

 

Polvo de orlistat: un medicamento contra la obesidad

La pandemia de obesidad está sobre nosotros con aproximadamente el 39 por ciento de la población adulta mundial que padece obesidad. Además, aproximadamente uno de cada cinco adolescentes y niños también padece obesidad. Esto aumenta su riesgo de problemas de salud asociados a la obesidad.

Después de comprender el mecanismo de la obesidad y cómo las hormonas en el cuerpo pueden ayudar a combatir este problema, el Orlistat fue descubierto y fabricado para venderse con receta médica con el nombre comercial Xenical de Roche y sin receta como Alli de GlaxoSmithKline.

 

¿Qué es Orlistat?

Orlistat es un medicamento contra la obesidad que se vende ampliamente para ayudar a tratar no solo la obesidad, sino también a controlar y tratar los problemas de salud asociados con la obesidad. Pertenece a la categoría de inhibidores de la lipasa en el cuerpo y se considera un derivado saturado de un potente inhibidor de las enzimas lipasas sintetizadas y secretadas por el páncreas, a saber, la lipstatina. Esta enzima se aísla de la bacteria Streptomyces toxytricini y luego se trata más para saturarla y formar polvo de Orlistat.

Se prefiere el orlistat a la lipstatina como fármaco contra la obesidad debido a la farmacocinética y la farmacodinámica mejoradas del primero sobre el segundo. Además, Orlistat es mucho más estable y más sencillo de producir y envasar que Lipstatin. El orlistat tiene una vida media de 1 hora a 2 horas y se metaboliza en el tracto gastrointestinal o gastrointestinal. Después de su metabolismo, el polvo se excreta en las heces.

El polvo de orlistat es un polvo blanco que no se disuelve en agua y tiene una biodisponibilidad casi insignificante. Se recomienda su uso solo en adultos y como su función principal es la pérdida de peso mediante la reducción de la ingesta calórica, es muy recomendable tomar el medicamento con una dieta de restricción calórica recomendada por el médico.

 

¿Cuáles son los usos de Orlistat?

El uso de Orlistat se recomienda médicamente con el fin de tratar y controlar la obesidad. También se prescribe para ayudar a los pacientes a tratar problemas relacionados con el peso y reducir la incidencia de problemas de salud que surgen como resultado de la obesidad. También se recomienda su uso en pacientes con una pérdida de peso previa significativa para reducir el riesgo de recuperar el peso.

La indicación para el uso de Orlistat en polvo suele ser un valor de IMC superior a los niveles de 30 en un paciente obeso, o superior a los niveles de 27 si existen otras comorbilidades relacionadas con la obesidad. Como no se sabe si el medicamento es seguro para usar en niños menores de 12 años, no se recomienda su uso en esas poblaciones, incluso con obesidad severa.

 

Mecanismo de acción del polvo de orlistat

El polvo de orlistat funciona principalmente inhibiendo la absorción de lípidos en los intestinos, para permitir que la restricción calórica sea más efectiva. Orlistat actúa en el estómago y el intestino delgado para inhibir la absorción de triglicéridos al inhibir la acción de las lipasas gástricas y pancreáticas. Como los triglicéridos no se descomponen ni hidrolizan y el cuerpo no los puede utilizar en su forma original, se excretan directamente. Esto redujo el contenido de triglicéridos junto con el contenido de sus metabolitos, ácidos grasos libres, en el cuerpo, haciendo que la restricción calórica sea más efectiva.

Además, el polvo de orlistat solo muestra sus efectos sobre los triglicéridos extraídos de la dieta en los intestinos, ya que no se absorbe sistémicamente. Esta es también la razón de la biodisponibilidad relativamente insignificante del compuesto porque solo es eficaz en el tracto gastrointestinal.

Estudios recientes han encontrado otros mecanismos de acción del polvo de Orlistat, principalmente un efecto inhibidor del compuesto sobre el compuesto tioesterasa de la sintasa de ácidos grasos. Sin embargo, este efecto no es tan efectivo en el manejo de la obesidad porque esta enzima solo es efectiva en las células cancerosas, ayudándolas a proliferar a mayor velocidad. Este mecanismo del polvo de orlistat apunta hacia las propiedades antitumorales del compuesto; sin embargo, se requiere más investigación antes de que pueda agregarse a los regímenes de tratamiento para diferentes tipos de cáncer.

El orlistat también produce beneficios de una manera dependiente de la dosis, siendo el efecto neto de la grasa excretada en las heces del 30 por ciento. Al treinta por ciento, el efecto neto se estabiliza a pesar de un aumento en la dosis del compuesto químico. Además, una vez consumido, tiene una capacidad de unión del 99 por ciento, lo que significa que se une a las lipoproteínas y la albúmina en la sangre con una partición mínima en eritrocitos.

 

Beneficios del polvo de orlistat

El principal beneficio de Orlistat Powder es la pérdida de peso, que ha sido respaldada por varios estudios e investigaciones científicas. Sin embargo, los beneficios están rodeados de controversia a pesar de la evidencia científica y la aprobación de la Asociación de Alimentos y Medicamentos o la FDA de Orlistat como una opción de tratamiento para la obesidad.

Se realizó un ensayo clínico aleatorizado con el propósito de comparar los efectos del orlistat y la dieta baja en grasas con los efectos de la dieta cetogénica, una dieta popular para perder peso en pacientes con sobrepeso y obesidad. Este estudio tuvo como objetivo demostrar que los beneficios de esta dieta popular son los mismos que los de la terapia con orlistat, para respaldar aún más su uso en entornos médicos. Se encontró que ambos grupos tuvieron resultados similares en la pérdida de peso, con efectos mínimos sobre los niveles de glucosa y la presión arterial de los pacientes. Los niveles de colesterol total, triglicéridos, lipoproteínas de alta densidad y lipoproteínas de baja densidad mejoraron significativamente en ambos grupos. Por lo tanto, estos hallazgos prueban la eficacia del orlistat, ya que la dieta cetogénica se usa ampliamente y se cree que causa una pérdida de peso significativa.

Además de las propiedades contra la obesidad del polvo de orlistat, también tiene efectos antitumorales que inicialmente no se creían debido a la falta de evidencia científica que respaldara la afirmación. Sin embargo, un estudio realizado en modelos animales demostró que este compuesto puede ser efectivo en el tratamiento y manejo de diferentes tipos de cáncer. El estudio se realizó en ratones con protooncogenes AKT y c-Met activados para estudiar los efectos antitumorales en detalle. Los resultados del estudio mostraron que estos ratones no desarrollaron cáncer hepático, a pesar de tener protooncogenes activados como resultado de la administración de Orlistat. Se cree que orlistat aumentó la expresión de PTEN e inhibió la expresión de las vías de señalización de AKT/SREBP1/FASN. Esta supresión conduce además a la inhibición de la lipogénesis y la proliferación de los dos protooncogenes activados en los modelos animales, por lo tanto, no solo tiene efectos antitumorales sino que también tiene efectos antiesteatósicos en el hígado.

Además, es importante notar que los efectos anti-obesidad del polvo de Orlistat no se limitan a la pérdida de peso sino también a otros trastornos y comorbilidades que surgen como resultado de la obesidad. La infertilidad es uno de los efectos secundarios más graves de la obesidad y se cree que se controla mediante la pérdida de peso. Se plantea la hipótesis de que tomar orlistat en polvo no solo mejora el proceso de pérdida de peso de los pacientes, sino que también ayuda a controlar y tratar la infertilidad.

Según un estudio reciente realizado en modelos animales machos, se descubrió que la terapia con orlistat puede ser beneficiosa para revertir la infertilidad a través de su acción sobre la disminución del transporte de lactato intratesticular. El estudio también se centró en el deterioro del transporte de glucosa testicular y la disfunción eréctil, como resultado de la obesidad en ratones con una dieta alta en grasas. En la semana 12 del estudio, se analizaron los efectos de la terapia mediante la evaluación de los parámetros de apareamiento y glucosa. Se encontró que los niveles de ARNm testicular de transportadores de glucosa (Glut1 y Glut3), transportadores de monocarboxilato (Mct2 y Mct4) y lactato deshidrogenasa tipo C (Ldhc) aumentaron significativamente en estos ratones.

Además, los niveles de lactato intratesticular y los niveles de glucosa y la actividad de la LDH mostraron una marcada disminución, lo que demuestra la eficacia del orlistat para mejorar los trastornos de disfunción eréctil y revertir la infertilidad en modelos animales. En el mismo estudio, se encontró que el orlistat también tiene un efecto negativo sobre los niveles de estrés oxidativo en el pene, que puede aumentar como resultado de una dieta alta en grasas y resultar en trastornos de la erección y la fertilidad.

Se realizó otro estudio en modelos animales machos para estudiar el efecto de la obesidad en la espermatogénesis y cómo el orlistat puede ser eficaz para mejorar los niveles de esperma en los modelos machos. Según los resultados de este estudio, la obesidad aumenta los niveles de fragmentación del ADNn de los espermatozoides y la leptina en el cuerpo, al tiempo que disminuye los niveles de adiponectina, la hormona estimulante del folículo, la hormona luteinizante, la testosterona y el conteo de espermatozoides junto con su morfología y viabilidad. Sin embargo, los investigadores encontraron que el orlistat se opuso a los efectos de la obesidad y disminuyó severamente la fragmentación del ADN en el esperma junto con una marcada disminución en los niveles de leptina. También aumentó los niveles de hormonas y enzimas que se vieron afectadas negativamente por la obesidad. Esto resultó en un aumento de la espermatogénesis como resultado de un aumento en las hormonas reproductivas estimulantes de la espermatogénesis.

 

Dosis de polvo de orlistat

El polvo de orlistat ha sido aprobado por la FDA para su uso en la población obesa y con sobrepeso, a una dosis de 120 mg, tres veces al día, antes de las comidas. Es importante señalar que, aunque el polvo de orlistat tiene un mecanismo de acción dependiente de la dosis, las dosis superiores a 120 mg no producen resultados más potentes. 120 mg del compuesto, cuando se toman todos los días, previenen el 30 por ciento de la grasa consumida.

 

Efectos secundarios del polvo de orlistat

El polvo de orlistat es un agente terapéutico y, como tal, tiene varios efectos secundarios y complicaciones asociadas. Sin embargo, estos efectos secundarios son en su mayoría de origen gastrointestinal, dado que ahí es donde actúa el compuesto y comienza en las primeras fases de la terapia. Estos efectos secundarios a menudo se resuelven por sí mismos con el paso del tiempo, pero existen algunos efectos secundarios graves que requieren una intervención médica inmediata.

Además, uno de los efectos adversos más comunes del polvo de Orlistat es la deficiencia de vitaminas, ya que impide la absorción de vitaminas y minerales solubles en grasa, junto con las grasas en el estómago y el intestino. Para garantizar que no se produzcan estos efectos secundarios, el compuesto se suele utilizar con suplementos de vitaminas y minerales, cuya biodisponibilidad y eficacia están sujetas a cambios como resultado del uso de orlistat.

Se han informado otros efectos adversos del orlistat en el hígado, como colelitiasis, hepatitis colestásica e insuficiencia hepática subaguda, aunque se ha demostrado que el compuesto produce beneficios en el tratamiento de la enfermedad del hígado graso no alcohólico.

Los efectos secundarios más comunes de Orlistat Powder incluyen:

heces aceitosas o grasas,
manchas de grasa en la ropa interior,
aceite de color naranja o marrón en las heces,
descarga de gas o aceitosa,
heces blandas,
necesidad urgente de ir al baño,
incapacidad para controlar las deposiciones,
aumento del número de evacuaciones intestinales,
dolor de estómago,
Náusea,
Dolor rectal

Los efectos secundarios más graves del polvo de orlistat que requieren intervención médica inmediata incluyen:

dolor de estómago severo,
dolor severo en la espalda baja,
sangre en la orina,
micción dolorosa o difícil,
poca o ninguna micción,
hinchazón en sus pies o tobillos,
sensación de cansancio,
falta de aliento,
náusea,
dolor de estómago superior,
Comezón,
pérdida de apetito,
orina de color oscuro,
heces de color arcilla, y
coloración amarillenta de la piel o los ojos (ictericia)

Aparte de los efectos secundarios, el uso de Orlistat está contraindicado en ciertas condiciones médicas, y en esas condiciones podría producir complicaciones casi fatales. Estas condiciones incluyen:

Síndrome de malabsorción crónica
Embarazo
Bulimia
Anorexia
enfermedad pancreática
Conducto biliar obstruido y colestasis
Insuficiencia hepática
Función reducida de la vesícula biliar

Nuestros fabricantes de polvo de orlistat siguen las pautas de seguridad y los protocolos de producción para fabricar polvo de orlistat altamente potente y seguro que luego se etiqueta con rastreadores de control de calidad. Esto permite a los fabricantes retirar un producto o conocer el lote de un paquete específico si surge un problema después de la entrega del transporte de los productos. Además, una vez que se completa el proceso de producción, el polvo de orlistat se somete a más pruebas como último control de calidad para garantizar que se envíen los mejores productos. Después de pasar la prueba, los productos se envían para su entrega o se almacenan.

 

Dónde comprar polvo a granel de orlistat

Wisepowder ofrece polvo de orlistat en paquetes de 40 g y ofrece diferentes cantidades al por mayor según su necesidad. El polvo de orlistat de Wisepowder ha sido probado en laboratorio y verificado tanto para la pureza como para la identidad del producto.

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