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EUK-134 (81065-76-1)
Información de base de polvo EUK-134
| Nombre | EUK-134 |
| CAS | +81065 76-1 |
| Pureza | 98 % |
| Nombre químico | cloro [[2,2 '- [1,2-etanodiilbis [(nitrilo-κN) metilidina]] bis [6-metoxifenolato-κO]]] - manganeso |
| Sinónimos | EUK 134; SALEN-MN; Salen-Mn-Cl; SALEN-MN / EUK-134; SALEN-MN USP / EP / BP; EUK 134, SOD / mimético de catalasa; Cloruro de manganeso (salen-3,3′-diMetoxi) ; CLORURO DE ETILBISIMINOMETILGUAIACOL MANGANESO; cloro (bis (3,3′di-metoxisaliciliden) etilendiamina) manganeso; EUK 134, Mimético de SOD / catalasa, Cloruro de etilbisiminometilguaiacol manganeso |
| Fórmula molecular | C18H18ClMnN2O4 |
| Peso molecular | 416.7 |
| punto de fusion | > 300 ° C |
| Clave InChI | YUZJJFWCXJDFOQ-GAMUHHASSA-K |
| Forma | Sólido |
| Apariencia | Polvo marrón oscuro |
| Half Life | / |
| Solubilidad | Soluble en agua (0.2 mg / ml a 25 ° C), PBS pH 7.2, etanol, DMSO y DMF. |
| Condición de almacenamiento | Almacenar a -20 ° C |
| Solicitud | EUK-134 se ha utilizado como antioxidante.
EUK-134 se ha utilizado para determinar el mecanismo subyacente a la estabilización del factor 1α inducible por hipoxia (HIF-1α) en células endoteliales aórticas humanas (HAEC). |
| Documento de prueba | Disponible |
EUK-134 81065-76-1 Descripción general
Un complejo salen de manganeso con superóxido dismutasa (SOD) y características miméticas de catalasa. EUK134 exhibe potentes actividades antioxidantes e inhibe la formación de β-amiloide y fibrilla amiloide relacionada (IAPP). Herramienta farmacológica útil para el desarrollo de nuevos compuestos para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer y Parkinson y la diabetes tipo 2.
En las células SK-N-MC, EUK134 protege las células neuronales contra la toxicidad del H2O2 al atenuar el estrés oxidativo mediante la inhibición de la vía MAPK, y también produce una disminución de la expresión de los genes proapoptóticos p53 y Bax, así como una mayor expresión de antiapoptóticos Bcl- 2 gen. El pretratamiento con EUK-134 (10 μM) fue eficaz en la prevención de cambios hipertróficos en las células H9C2, la reducción del estrés oxidativo y la prevención del cambio metabólico. El tratamiento con EUK-134 mejoró el estado oxidativo de las mitocondrias y revirtió la reducción inducida por la hipertrofia del potencial de la membrana mitocondrial. Por lo tanto, la suplementación con EUK-134 se identifica como un enfoque novedoso para atenuar la hipertrofia cardíaca y ofrece un margen para el desarrollo de EUK-134 como agente terapéutico en el tratamiento de la enfermedad cardiovascular humana.
EUK-134 81065-76-1 Mmecanismo Of Acción
Las personas consumen alimentos y agua todos los días, los transportan a varios tejidos corporales a través del sistema digestivo y circulatorio, y se metabolizan en las células para liberar energía. Durante todo el proceso de metabolismo, se producirá una gran cantidad de "ROS (especies reactivas de oxígeno)", que incluyen: O2-, H2O2 y HO2-, -OH, etc. Estas especies reactivas de oxígeno pueden dañar las células normales del cuerpo humano , que conduce a la apoptosis celular e incluso a la necrosis.
Los dos componentes antioxidantes importantes del cuerpo humano son: superóxido dismutasa (SOD) y catalasa (CAT). Estos dos componentes trabajan en estrecha colaboración para convertir el “ROS (grupo reactivo de oxígeno)” producido en el proceso metabólico en agua y oxígeno para mantener el metabolismo normal del cuerpo.
Debido al alto peso molecular de la SOD, es difícil penetrar en el estrato córneo. Además, incluso si la SOD entra en la piel en una pequeña cantidad a través de los poros y las glándulas sudoríparas, la proteína la hidroliza fácilmente y tiene poca estabilidad y un metabolismo rápido en el cuerpo humano. Estas características de la SOD impiden su aplicación en cosmética. Por lo tanto, “EUK-134” fue desarrollado para reemplazar la aplicación de SOD y CAT en el campo de la cosmética.
EUK-134 81065-76-1 Solicitud
Proteger contra el daño del ADN
Reparación del ADN
Anti-inflamatorio
antioxidación
Cuidado del protector solar, complementa el cuidado que los ingredientes generales del protector solar no pueden cuidar
Antiirritación
Lucha contra el estrés oxidativo
Anti estrés
EUK-134 81065-76-1 Más investigación
EUK 134 es un complejo salen-manganeso que ha sido modificado para aumentar su actividad catalasa mientras retiene la actividad SOD. EUK 134 es un complejo salen-manganeso que ha sido modificado para aumentar su actividad catalasa mientras retiene la actividad SOD. EUK 134 consume peróxido de hidrógeno con una velocidad de reacción inicial de 234 µM / min in vitro.1 EUK 134 es protector en un modelo de apoplejía de rata, empleando ligadura de la arteria cerebral media. A 2.5 mg / kg, las ratas tratadas con EUK 134 mostraron un volumen de infarto reducido en más del 80%. EUK 134 a 10 mg / kg también atenúa significativamente el daño cerebral en ratas luego de la administración sistémica de ácido kaínico.
EUK-134 81065-76-1 Referencia
- J Pharmacol Exp Ther. Enero de 1998; 284 (1): 215-21; Proc Natl Acad Sci US A. 1999 de agosto de 17; 96 (17): 9897-902; Más uno. 2017 de febrero de 2; 12 (2): e0169146; Mol Cell Biochem. Septiembre de 2016; 420 (1-2): 185-94.
- J. Ophoven y col. Complejos de manganeso-salen: herramientas sofisticadas para el análisis de las vías de señalización de ROS intercelulares. Anticancer Res. Octubre de 2010; 30 (10): 3967-79.
- Failli y col. Un novedoso complejo de manganeso eficaz como eliminador de aniones superóxido y agente terapéutico contra la lesión oxidativa celular y tisular. J Med Chem. 2009 de noviembre de 26; 52 (22): 7273-83.
- Decraene y col. Un mimético de superóxido dismutasa / catalasa sintético (EUK-134) inhibe la activación inducida por el daño de la membrana de las rutas de la proteína quinasa activada por mitógenos y reduce la acumulación de p53…. J Invest Dermatol. Febrero de 2004; 122 (2): 484-91.
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