Polvo de Cetilistat (282526-98-1)

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Categoría Referencia: N/A

Nombre: Cetilistat

CAS: 282526-98-1

Fórmula Molecular: C25H39NO3

ALMACENAMIENTO: Almacenar en un lugar fresco y seco. Mantener alejado de la luz solar directa y el calor.

Video de polvo de Cetilistat (282526-98-1)

 

Información de la base de polvo de Cetilistat

Nombre Cetilistat en polvo
CAS 282526-98-1
Pureza 98.0% (HPLC)
Nombre químico 2-(hexadecyloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one
Sinónimos Cetilistat
282526-98-1
Citilistat
ATL-962
ATL 962
Fórmula molecular C
Peso molecular X
punto de fusión 74 76-° C
Clave InChI MVCQKIKWYUURMU-UHFFFAOYSA-N
El formulario Sólido
Apariencia Polvo blanco a blanquecino
Half Life Vida media de 9.4-16 h en humanos, más larga que en ratas (4.4 h) y perros alimentados (7.3 h)
Solubilidad Cloroformo (levemente), acetato de etilo (ligeramente)
Condición de almacenamiento Refrigerador
Aplicación Investigado para su uso / tratamiento en la obesidad.
Documento de prueba Disponible

 

Cetilistat en polvo Descripción general

Obesidad El polvo es una plaga moderna en los países industrializados y en desarrollo, y actualmente el sobrepeso y la obesidad causan más muertes en todo el mundo que el bajo peso. Cetilistat es un nuevo inhibidor de la lipasa pancreática, gastrointestinal y activo por vía oral. En estudios in vitro, cetilistat inhibió la lipasa pancreática humana con una CI50 en el rango nanomolar bajo. En ensayos clínicos de fase II en pacientes obesos y en pacientes obesos con diabetes tipo 2, cetilistat administrado durante 12 semanas redujo significativamente el peso corporal, el colesterol sérico de lipoproteínas de baja densidad (LDL) y el colesterol total en comparación con el placebo. La proporción de pacientes obesos que alcanzaron una reducción del peso corporal inicial de al menos un 5% fue mayor en todos los grupos activos en comparación con el placebo. En pacientes diabéticos obesos, los niveles de hemoglobina glicosilada (HbA1c) también se redujeron significativamente. Cetilistat mostró eventos adversos leves a moderados, predominantemente de naturaleza gastrointestinal (esteatorrea), con una incidencia menor que orlistat. Recientemente fue aprobado en Japón para el tratamiento de la obesidad con complicaciones.

 

Historia del polvo de Cetilistat (282526-98-1)

Desarrollado por Alizyme, una compañía biofarmacéutica especializada en colaboración con Takeda Pharmaceutical, el cetilistat (ATL-962) es un tratamiento experimental para la obesidad. El cetilistat restringe las lipasas pancreáticas y actúa como un agente para tratar la obesidad y la diabetes relacionada o dislipidemia.

Da lugar a la pérdida de peso y absorbe la grasa de la dieta. La droga actúa periféricamente para reducir el apetito, sin afectar el cerebro.

En diciembre 2008, Takeda comenzó un estudio clínico de Fase III de cetilistat en Japón. El progreso hacia los ensayos pivotales de Fase III siguió los alentadores datos de ensayos clínicos de Fase II que mostraron que el cetilistat promovió una pérdida de peso significativa y en general fue bien tolerado en pacientes clínicamente obesos.

Takeda evaluó los datos de la fase II europea de cetilistat en agosto 2003 y en enero 2004 hizo un acuerdo con Alizyme para desarrollar, fabricar y comercializar exclusivamente cetilistat en Japón.

En octubre de 2012, Takeda presentó una Solicitud de Nuevo Medicamento (NDA) para Cetilistat al Ministerio de Salud, Trabajo y Bienestar de Japón para el tratamiento de obesidad.

La investigación y el desarrollo actuales de Alizyme se centran en tratamientos para trastornos gastrointestinales, obesidad, cáncer y diabetes.

 

Cetilistat (282526-98-1) Mecanismo de acción

Cetilistat es un inhibidor de la lipasa gastrointestinal que bloquea la digestión y absorción de las grasas, lo que reduce la ingesta de energía y, por lo tanto, la pérdida de peso. Es distinto de la mayoría de los otros agentes antiobesidad, ya que no actúa sobre el cerebro para reducir el apetito, sino que actúa de manera periférica. El compuesto permanece en el tracto gastrointestinal sin una absorción significativa en el cuerpo.

 

Aplicación Cetilistat (282526-98-1)

Cetilistat, bajo el nombre de marca Cetislim, Checkwt o Kilfat, es un nuevo medicamento que actualmente se encuentra en experimentación y ensayos clínicos en varias partes del mundo por su efectividad.

El cetilistat se clasifica en la categoría "antiobesidad o medicamentos antoréxicos". La obesidad pasa a ser uno de los temas más importantes de los tiempos modernos, principalmente en los países en desarrollo e industrializados.

Cetilistat es un fármaco antiobesidad activo intraoralmente. Funciona principalmente como un inhibidor de la lipasa gastrointestinal y pancreática.

El cetilistat se utiliza como complemento de una dieta saludable y ejercicio por un corto tiempo en el tratamiento de la obesidad. Cetilistat también se usa para fines que no se encuentran en la guía de medicamentos.

Cetilistat es un experimento anti-obesidad fármaco y actualmente se está investigando en Japón, EE. UU. y Europa. Debido a que Cetilistat está siendo sometido a ensayos clínicos, todavía no se garantiza la eficacia o seguridad de este medicamento.

 

Cetilistat (282526-98-1) Más investigaciones

En ensayos en humanos, se demostró que el cetilistat produce una pérdida de peso similar a la del orlistat, pero también produce efectos secundarios similares, como grasa, deposiciones sueltas, incontinencia fecal, movimientos intestinales frecuentes y flatulencia. Es probable que se apliquen las mismas precauciones ya que la absorción de vitaminas liposolubles y otros nutrientes liposolubles pueden inhibirse, lo que requiere que se utilicen suplementos vitamínicos para evitar deficiencias.

Cetilistat ha completado los ensayos de Fase 1 y 2 en Occidente y actualmente se encuentra en ensayos de Fase 3 en Japón, donde está asociado con Takeda. Norgina BV ha adquirido los derechos globales completos de cetilistat de Alizyme después de que esta última entró en la administración.

Un ensayo de fase 2 publicado encontró que el cetilistat redujo significativamente el peso y fue mejor tolerado que el orlistat.

 

Referencia de Cetilistat (282526-98-1)

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