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Fasoracetam en polvo (110958-19-5)

Fasoracetam en polvo es un compuesto de investigación y miembro de la familia de nootropos racetam, principalmente conocido por sus capacidades de mejora cognitiva. Fasoracetam también es un axiolítico y también puede mejorar el estado de ánimo. Este racetam funciona al afectar tres receptores dentro del cerebro: acetilcolina, GABA y glutamato, los tres de los cuales están involucrados en la creación y retención de recuerdos. Además de eso, tiene el potencial de convertirse en un TDAH para el tratamiento de drogas en toda regla como un no estimulante.

Fabricar: La producción de lotes
Contenido del Paquete: 1 kg / bolsa, 25 kg / tambor
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Fasoracetam en polvo Información básica

Nombre Fasoracetam en polvo
CAS +110958 19-5
Pureza 98 %
Nombre químico (R) -1 - ((5-Oxo-2-pirrolidinil) carbonil) piperidina
Sinónimos Fasoracetam; N- (5-Oxo-D-prolil) piperidina; NS-105; NFC-1; LAM-105.
Fórmula molecular C10H16N2O2
Peso molecular X
punto de fusión 57 ° C
Clave InChI GOWRRBABHQUJMX-MRVPVSSYSA-N
Forma Sólido
Apariencia Polvo blanco
Half Life 1.5 horas
Solubilidad Soluble en DMSO
Condición de almacenamiento Almacenar en condiciones secas y oscuras a 0 - 4 ° C para el corto plazo (días / semanas) y - 20 ° C para el almacenamiento a largo plazo.
Solicitud Agonista de los tres receptores metabotrópicos de glutamato (mGluRs) con acción antidepresiva potencial, que se ha utilizado en ensayos clínicos para la demencia vascular y el trastorno por déficit de atención
Documento de prueba Disponible

 

Fasoracetam: ¿Qué es? ¿Cuáles son sus usos?

Fasoracetam es un nootrópico y una de las adiciones más recientes a la familia racetam. Es un compuesto que se está investigando por su capacidad para mejorar la cognición. También puede tener beneficios en el tratamiento de la ansiedad y los problemas cognitivos.

 

¿Qué es Fasoracetam?

Fasoracetam es un nootrópico de la familia racetam. Los nootrópicos son conocidos por sus capacidades de mejora cognitiva. Fasoracetam puede aliviar la ansiedad, mejorar la memoria y mejorar la cognición. Actúa actuando sobre tres receptores: acetilcolina, ácido gamma-aminobutírico (GABA) y glutamato.

Fasoracetam fue desarrollado por primera vez por una compañía farmacéutica japonesa, Nippon Shinyaku. Fue hecho con la esperanza de ser el tratamiento para la demencia. Hicieron un ensayo clínico para ver su eficacia, pero no logró pasar de la fase 3. Al final, debido a la falta de eficacia, se abandonó.

NeuroFix compró Fasoracetam en 2013. Luego pasó a Aevi Genomic Medicine. Después de esto, comenzaron los ensayos clínicos para ver sus capacidades. El primero se realizó en 2016 para tratar a niños con trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH).

El polvo de fasoracetam ha demostrado ser eficaz como tratamiento potencial para el tratamiento del TDAH y actualmente se encuentra en ensayos de fase 2.

No ha sido aprobado oficialmente para ningún uso por la FDA. Por lo tanto, se utiliza como producto químico de investigación por ahora.

 

¿Cómo actúa Fasoracetam?

Para comprender cómo funciona el polvo de Fasoracetam, primero debemos hablar sobre su clase principal, los nootrópicos.

Los nootrópicos, también llamados medicamentos inteligentes, son un grupo de medicamentos que pueden mejorar la capacidad o el rendimiento mental. Estos medicamentos pueden mejorar el aprendizaje y la memoria de los usuarios. Realizan esta acción bloqueando los canales de calcio. También inhiben la acción de la acetilcolina esterasa, lo que permite que la acetilcolina dure más tiempo. También aumentan los niveles de antioxidantes, actúan como un agente neuroprotector y aumentan los genes de respuesta sináptica y mitocondrial.

Fasoracetam es un nootrópico comparativamente nuevo de la familia racetam. Su mecanismo de acción no se comprende completamente. Sin embargo, los estudios han demostrado que funciona tanto en el funcionamiento colinérgico como en el GABA.

Fasoracetam puede aumentar la cantidad de acetilcolina en la corteza cerebral. La acetilcolina es uno de los principales neurotransmisores del cuerpo. Puede dilatar los vasos sanguíneos, aumentar las secreciones corporales, ralentizar la frecuencia cardíaca y contraer los músculos lisos. En el cerebro actúa como neurotransmisor y neuromodulador. La acetilcolina puede desempeñar un papel importante en actividades como el estado de alerta, la memoria, el estado de ánimo, la excitación y la motivación. Fasoracetam no solo aumenta la cantidad de acetilcolina en el cerebro, sino que también inhibe su degradación. También favorece su captación por los receptores colinérgicos. Así es como funciona en el sistema colinérgico. En condiciones donde los niveles de acetilcolina disminuyen en el cuerpo, Fasoracetam puede ayudar a aumentar su cantidad.

Fasoracetam también actúa sobre el ácido gamma-aminobutírico (GABA) al aumentar el número de receptores para el neurotransmisor inhibidor ácido gamma-aminobutírico (GABA). Los receptores GABA (B) están presentes en todo el sistema nervioso. Cuando se activa, puede bloquear las neurotransmisiones. También puede detener la excitación excesiva del sistema nervioso. Por lo tanto, puede ayudar a las neuronas a descansar y calmar el sistema, permitiendo un estado de relajación. Esta actividad puede ayudar especialmente en condiciones como ansiedad, trastornos del sueño y depresión. Fasoracetam sobre el receptor GABA (B) a través del antagonismo del receptor. También regula al alza los receptores GABA (B).

Sin embargo, Fasoracetam no parece afectar a los receptores adrenérgicos, serotoninérgicos o dopaminérgicos.

Fasoracetam también parece agonizar los tres grupos de receptores de glutamato metabotrópicos (mGluR). Estos receptores están involucrados en la memoria, la ansiedad, el aprendizaje y la percepción del dolor. La mutación de mGluRs ocurre con mayor frecuencia en niños con TDAH. Fasoracetam puede actuar sobre estos mGluR y puede restaurar la actividad glutamatérgica a la normalidad en pacientes con TDAH.

 

Usos de Fasoracetam

El funcionamiento y el potencial de Fasoracetam aún no se han finalizado. Todavía está en estudio. Sin embargo, ha demostrado su potencial como fármaco eficaz para la cognición, la atención, la mejora de la memoria, etc. en ensayos e investigaciones.

Éstos son algunos de los posibles usos de Fasoracetam:

 

Efecto sobre el TDAH

Fasoracetam puede ser eficaz para mejorar la condición del trastorno por déficit de atención con hiperactividad o TDAH.

El TDAH es un trastorno del desarrollo neurológico. La persona afectada tendrá un mal control de los impulsos, falta de concentración, falta de atención, hiperactividad, etc. Se descubrió que un grupo de genes llamado red glutamatérgica metabotrópica (mGluR) tiene una frecuencia significativamente mayor en los niños con TDAH. También se encontró que la variación del número de control (CNV) de estos genes en el TDAH era mayor en comparación con lo normal.

Para demostrar su eficacia en el TDAH, se proporcionó Fasoracetam durante cinco semanas en un estudio en el que participaron 30 adolescentes de entre 12 y 17 años. Especialmente mostró una mejora en los casos con variantes de mGluR Tier 1 [1].

Significa que Fasoracetam podría ser eficaz en pacientes con TDAH que tienen variantes de estos genes.

 

Efecto sobre la depresión y la ansiedad

Fasoracetam tiene algunos efectos sobre la depresión y la ansiedad que pueden ayudar a abordar estas afecciones.

El neurotransmisor GABA actúa como agente en la neurogénesis y maduración de las neuronas. Esta actividad es vital para regular las funciones normales del sistema nervioso [2]. Una disminución en la cantidad de GABA y sus receptores en el cerebro es una de las características comunes de la depresión.

Fasoracetam puede funcionar como un potenciador cognitivo, así como un agente ansiolítico adecuado. Puede mejorar la ansiedad actuando sobre el glutamato y el ácido gamma-aminobutírico (GABA). Puede aumentar la cantidad de GABA en el cerebro y suprime la producción excesiva de glutamato, un neurotransmisor excitador. Fasoracetam puede ayudar a traer calma y relajación.

Se realizó un estudio en ratas con alteración del comportamiento de indefensión aprendida para mostrar los efectos de Fasoracetam sobre la depresión [3]. Mostró que después de que las ratas recibieron dosis de esta droga, su estado de ánimo mejoró y pudieron escapar del peligro, una acción que no podían hacer antes de recibir esta droga. Por lo tanto, se atribuyó que esto se debe a un aumento en el número de receptores GABA (B) en la corteza cerebral.

Su beneficio sobre otros ansiolíticos es que su acción ansiolítica dura más tiempo. Tiene una alta probabilidad de no ser adictivo y no causa letargo, somnolencia ni sedación.

 

Efecto sobre la memoria y la cognición

Fasoracetam puede reducir la disminución de la memoria y la cognición.

Se realizó un estudio en ratas con trastornos de la memoria. Su alteración de la memoria se debió a la terapia electroconvulsiva, la isquemia cerebral, el uso de baclofeno, el uso de escopolamina y la lesión electrolítica del núcleo basal {4]. Después de que se administró Fasoracetam a las ratas, comenzaron a mostrar una mejora de la memoria. Por tanto, es posible que Fasoracetam mejore la memoria y la cognición actuando sobre el sistema colinérgico y las respuestas mediadas por GABA (B).

 

Efecto sobre la creatividad y la motivación

Fasoracetam también puede proporcionar mejoras en la creatividad y motivación de los usuarios. También puede mejorar el estado de ánimo debido a las acciones del neurotransmisor acetilcolina, que es responsable de la cognición y el aprendizaje.

 

Efectos secundarios del fasoracetam

  • Fatiga
  • Dolor de cabeza
  • Malestar digestivo
  • Libido reducido
  • Pérdida de motivación
  • Pérdida del equilibrio
  • Posible perdida de memoria
  • Nerviosismo
  • Somnolencia
  • desorientación
  • Sedación

 

¿Cómo comprar Fasoracetam?

Fasoracetam viene en forma de polvo blanco. Viene en un paquete de 1 kg por bolsa o 25 kg por bidón. Si desea comprar Fasoracetam en polvo, la mejor manera es ponerse en contacto con la fábrica del fabricante de Fasoracetam en polvo. Solo se utilizan los mejores materiales para preparar este polvo, bajo la atenta mirada de los expertos en la materia. Están fabricados y empaquetados siguiendo estrictas pautas de seguridad. Por lo tanto, este producto es de alta calidad y potencia. La personalización de los pedidos es posible según la necesidad del usuario.

El polvo de fasoracetam debe almacenarse en condiciones secas y oscuras con una temperatura fría de 0 a 4 ° C y -20 ° C a largo plazo. Es para evitar que reaccione con otros productos químicos o se eche a perder.

 

Referencia

 

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